Yeni ağrı kesici, kronik ağrı bölgelerini tam olarak hedef alıyor
Bağımlılık yapmayan bir ağrı kesici, kronik ağrı alanlarıyla karşılaşana kadar vücutta etkisiz kalır.
Araştırmacılar, kronik ağrı bölgelerine ulaşana kadar etkisiz kalan, bağımlılık yapmayan bir ağrı kesici geliştirdiler.
Diğer analjezikler gibi ağrı sinyallerini gönderen sinirleri köreltmek yerine, bu yeni ağrı hapı doğrudan altta yatan nedene yöneliktir.
Üreticileri şu anda bileşiği insan deneylerinde test etmeye çalışıyor.
Diğer ilaçlardan farklı olarak, bir ön ilaç vücutta onu aktive eden belirli bir durumla karşılaşana kadar etkisiz kalır. Bir ön ilacı kullanmanın en büyük faydalarından biri, ilacı doğrudan vücutta ihtiyaç duyulan yere iletmesi. Ağrı kesici bir ilaç gibi bir şey için bu önemlidir.
Şimdi, uluslararası araştırmacılardan oluşan bir ekip, özellikle kronik ağrı için lokal ağrı kesici sağlayan bir ilaç geliştirmek amacıyla iyi bilinen bir kimyasal reaksiyondan yararlandı .
-Adelaide Üniversitesi Kimya Bölümü ve Nanoölçekli Biyofotonik ARC Mükemmeliyet Merkezi’nden Profesör Andrew Abell ve çalışmanın eş-yazışma yazarı: “Ekibimiz hedeflenen bir ön ilaç (vücut içinde farmakolojik olarak aktif bir ilaca metabolize olan bir bileşik) yarattı ve klinik öncesi denemeler sırasında kronik ağrıyı hafifletme yeteneğine sahip olduğunu buldu.. Bu özel kimyasal reaksiyonu biyolojik anlamda kullanma fikrini ilk ortaya atanların biz olduğumuza inanıyoruz ve bunun başka ortamlarda da kullanılma potansiyelini şimdiden görüyoruz.”
Araştırmacıların ön ilacı, hidrojen peroksit ve peroksinitrit gibi reaktif oksijen türleri (ROS) ile kimyasal bir reaksiyonla aktive edilir. Bu türler, diğer bölgelere göre kalıcı ağrı bölgelerinde daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Bunun anlamı, ön ilacın vücutta dolaşıp, etkilerini gösterdiği bu ağrı bölgelerine ulaşana kadar etkisiz kalmasıdır.
–Çalışmanın diğer yazarlarından biri olan Teksas Üniversitesi MD Anderson Kanser Merkezi’nden Doçent Peter Grace: “Kronik ağrıyı tedavi etmek için mevcut olan az sayıdaki ilaç yalnızca altı kişiden birinde etkili ve bunlar yalnızca ağrı sinyalleri gönderen sinirlerin aktivitesini azaltıyor.. Yeni ön ilacımız, ağrı sinyallerini göndermekten sorumlu molekülleri azaltarak altta yatan bir sorunu ele alıyor. Bu, kronik ağrı tedavisine yeni bir yaklaşım potansiyeli taşıyor.”
Araştırmacılar, ROS birikiminin neden olduğu lokalize oksidatif stres bölgelerine sahip kronik ağrı fare modellerinde prodrug’un etkinliğini test ettiler.
Prodrug’un oral, çok günlük bir preparatı diyabetik nöropati, osteoartrit ve kemoterapi kaynaklı periferik nöropati modellerinde test edildiğinde, yaralanmadan altı ay sonra dokunmaya ve soğuğa karşı aşırı duyarlılığı tersine çevirdi. Testler prodrug’un etkilerinin doza bağlı olduğunu gösterse de, araştırmacılar tekrarlanan dozlamanın analjezik etkilerini koruduğunu gözlemlediler.
–Çalışmanın ortak yazarlarından biri olan doktora adayı Dion Turner: “Bu bize bileşiğin morfin gibi güçlü ağrı kesicilere karşı en büyük sınırlayıcı faktör olan toleransı tetiklemediğini gösterdi.. Kronik ağrı hala karşılanmamış büyük bir tıbbi ihtiyaçtır ve bunun gibi bağımlılık yapmayan tedaviler, şu anda bağımlılık yapan opioidlerin hakim olduğu bu alanda devrim yaratacaktır.”
Araştırmacılar, ABD Ulusal Sağlık Enstitüleri (NIH) Bağımlılığa Son Vermeye Yardımcı Olma Uzun Vadeli (HEAL) Girişimi’nden fon aldı ve insan denemelerine geçmeden önce ön ilacın etkinliğini ve güvenliğini belirlemek için klinik öncesi denemelere devam edecekler.
İlgilenenler için araştırmacıların yararlandığı kimyasal reaksiyona Baeyer-Villiger oksidasyonu (BVO) adı verilir. Burada ayrıntılı olarak tartışmak için çok karmaşıktır, ancak organik kimya meraklısıysanız ve BVO hakkında daha fazla bilgi edinmek istiyorsanız,
YouTube’dan Chad aşağıdaki videoda bunun hakkında iyi bir açıklama yapıyor.
Kaynak: Adelaide Üniversitesi
About The Author
